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5月12日，Cytomx Therapeutics，曾引领抗体研究前沿的公司，发布其2023年第一季度财报，并披露了CX-2051在治疗晚期结直肠癌中的中期临床数据（截至2025年4月7日）。在公布这一系列积极消息后，Cytomx Therapeutics的股价飙升，涨幅接近130%。
CX-2051是一种具有条件激活机制的新型掩蔽型ADC候选药物，专门靶向上皮细胞黏附分子EpCAM。其设计集成了新一代拓扑异构酶-1抑制剂载荷，具体是一种经过优化的喜树碱类似物。这种优化的连接子设计旨在促进旁观者效应的实现。
在CX-2051的第一期临床试验中，共有25名晚期转移性结直肠癌患者参与研究，研究记录了广泛的安全性和有效性数据。在安全性测试中，剂量范围为2.4至10.0mg/kg，而在有效性测试中，剂量范围为7.2至10.0mg/kg。在18名可评估患者中，证实的客观缓解率达到28%（即5名患者实现部分缓解）。在最高剂量组（每三周10 mg/kg）中，7名患者有3人实现了部分缓解，使这一组的客观缓解率高达43%。与其他批准用于三线或更晚期结直肠癌治疗的药物的个位数ORR相比，CX-2051的表现标志着显著的进步。
在所有三个剂量组中，疾病控制率DCR达到94%（17/18），而在7.2至10mg/kg的剂量下，中位无进展生存期（PFS）为5.8个月。截至数据截止时，仍有10名患者在继续接受研究治疗。整体上，25名可评估患者的数据显示，CX-2051普遍耐受良好，未观察到剂量限制性毒性，治疗相关不良事件（TRAE）大多为1级或2级，包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、和贫血等，虽然有报告3级事件，但没有4级或5级的TRAE出现。
基于这样的数据结果，CytomX已经启动了针对7.2、8.6和10 mg/kg剂量的第一期剂量扩展试验。公司计划在2026年上半年启动第二期研究，并在2026年第一季度进一步更新第一期的数据。Cytomx Therapeutics相信，CX-2051能够彻底改变结直肠癌的治疗格局。
未来，CytomX计划在2026年探索CX-2051用于早期结直肠癌患者的联合治疗研究，并研究其在表达EpCAM的其他实体瘤中的潜力。同时，CytomX Therapeutics宣布完成1亿美元的融资，旨在支持其PROBODY®技术平台在临床应用上的进一步开发。EpCAM作为一种在多种上皮来源实体瘤（包括结直肠癌）中高表达的肿瘤相关抗原，一直因其在正常组织中的表达而被视为“难以成药”的挑战。CX-2051通过CytomX独有的Probody®平台技术实现了靶点的选择性激活，可能显著扩大靶点的治疗窗口。
这是Cytomx Therapeutics迈向治疗革新的重要一步，期望能进一步推动癌症领域治疗进展。
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